Основные характеристики Софосбувира: продажа препаратов в России
Содержание:
Для терапии гепатита С, ранее применялись такие медикаменты как интерферон и рибавирин.
Это был «золотой стандарт»в противодействии опасной инфекции печени.
Однако он характеризовался значительными побочными проявлениями, иногда приводящими к летальным исходам.
Курс лечения составлял 48 недель, при положительном результате до 50%.
После изобретения медпрепаратов прямого действия (ПППД), наступил прорыв в лечении Hepatitis C.
Одним из таких эффективных средств, явился Софосбувир.
Индийские фармакологические компании преуспели в производстве доступных медикаментов на основе данного медпрепарата.
Состояние обеспечения медицинскими новшествами в РФ
Программа здравоохранения в России, не предусматривает закупку лекарств в необходимом количестве, в котором нуждается население страны инфицированное ВГС.
В аптеках, как правило найти инновационные лекарства из Индии невозможно.
Поэтому для решения проблемы подключились частные компании.
В Российской Федерации, указанные лекарства стало возможно приобрести по приемлемой цене через интернет в онлайн-аптеке «Доктор-ХСВ» https://doctor-hcv.com/ (https://doctor-hcv.com/.
Сделав заказ из любого региона, пациент получит товар в течение нескольких суток.
Описание и характеристики нового медвещества
Sofosbuvir (Совальди) нуклеотидный аналог ингибитора полимеразы NS5B HCV, которая является ключевым ферментом, опосредующим репликацию РНК HCV. Он эффективно поглощается гепатоцитами и затем подвергается три фосфорилированию до его активной формы.
Sofosbuvir трифосфат затем конкурирует с уридином за включение РНК-полимеразой ВГС в длинную цепь РНК-праймера, что приводит к обрыву цепи.
Фермент NS5B относительно хорошо консервативен по генотипам, что дает возможность борьбы со штаммами 1-6.
Аминокислотная замена S282T в HSV-полимеразе NS5B снижает чувствительность к Sofosbuvir в клеточной культуре.
Эта мутирование не было обнаружено у нелеченных индивидуумов и оно редко встречается у больных, получавших лекарство с данным веществом.
Замена M289L в репликах генотипа 2, 5, также 6 также связана с пониженной активностью Sofosbuvir. В III фазе клинических испытаний возникающие при лечении замены L159F и V321A были обнаружены в образцах постбазелина от субъектов, инфицированных штаммом 3, с вирусологической недостаточностью.
Перекрестная резистентность между Софосбувиром, Ледипасвиром и рибавирином не выявлена.
Противовирусные медпрепараты
Sofosbuvir не применяется как моно средство.
Его рекомендуют использовать в комбинации с медвеществами:
-
Ledipasvir;
-
Daclatasvir;
-
Velpatasvir.
Эти сочетания дают максимальный положительный эффект достигающий 98%.
Принимается данная микстура ежедневно по одной таблетке в сутки, желательно в одно и тоже время, с едой или без нее.
Фармакология
В печени происходит метаболизм Sofosbuvir до три фосфатного нуклеотидного аналога путем последовательного гидролиза, расщепления фосфорамидата и фосфорилирования. При приеме Софосбувира пиковые концентрации и его метаболит в плазме происходят через 0,5-2 часа и от 2 до 4 часов соответственно.
AUC0-24 у нормальных индивидуумов составляли 828 нг ч мл и 6790 нг ч мл и AU C50 у пациентов с HCV был на 39% выше и на 39% ниже, каждый.
Еда не оказывает влияния на метаболизм. Приблизительно от 61% до 65% Софосбувира связываются с белками плазмы, но их связывание и его активный метаболит незначительное.
Большая часть лекарства выводится почечным клиренсом: для Sofosbuvir 0,4 часа, а для его метаболита 27 часов.